Wissenschaftler verknüpften zwei Wirkstoffe aus der Krebstherapie miteinander und verpackten sie in kleine Transportmoleküle. Die Substanzen reicherten sich im Tumorgewebe stark an. Es gab kaum Nebenwirkungen.

Mizellen – kleine Nanotransporter in der Krebstherapie

Mit Mizellen bezeichnet man kleine, oft kugelförmige Molekülkomplexe, die als Nanotransporter für medizinische Wirkstoffe ihren Einsatz finden. Eine zu geringe Beladung der Mizellen, das zu frühe Freisetzen des Wirkstoffs und eine nicht ausreichende Anhäufung im Tumorgewebe sind zur Zeit die größten Herausforderungen in Bezug auf den Nanotransporter. Ein Team aus amerikanischen und chinesischen Forschern führte Experimente an Zellkulturen und Mäusen durch und verbesserte dabei nicht die Struktur des Transporters, sondern dessen Ladung.

Optimales Verknüpfen und Verpacken der Wirkstoffe

Die Wissenschaftler verknüpften zwei Wirkstoffe zu einem Molekülverbund (Dimer): das zellwachstumshemmende Campothecin sowie eine lichtsensible Substanz. Die Mizellen ließen sich mit einer großen Menge des Dimers beladen (fast 60 Prozent), was die Forscher auf die verminderte Löslichkeit in wässriger Lösung verglichen mit der Löslichkeit der Einzelkomponenten zurückführten. Während ihrer Reise durch den Körper gelangte aus den Mizellen kaum etwas vom Wirkstoff ins Blut – wahrscheinlich aus den gleichen Gründen.

Beide Wirkstoffe waren erst aktiv, wenn in den Tumorzellen das Dimer durch das Eiweiß Glutathion gespalten wurde, das in vielen Tumoren in hoher Konzentration vorliegt. Nach Bestrahlung mit Laserlicht wandelte die lichtempfindliche Substanz vorhandenen Sauerstoff in hochreaktive Radikale um, die die Tumorzellen schädigten. Campothecin verstärkte die toxischen Effekte.

Der neue Therapieansatz verbesserte bei wesentlich geringeren Nebenwirkungen sowohl den Transport wie auch die Anhäufung der Wirkstoffe im Tumorgewebe. Er ließ die Tumore deutlich stärker schrumpfen als nach Behandlung mit den unverknüpften Einzelkomponenten.

Quelle: Gesellschaft Deutscher Chemiker e. V.